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阿比特,阿比特龙的功效和作用
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北京阿比特科技有限公司怎么样
北京阿比特科技有限公司是2017-12-11在北京市海淀区注册成立的有限责任公司(自然人投资或控股),注册地址位于北京市海淀区羊坊店路18号2幢3层301-191。
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北京阿比特科技有限公司的经营范围是:技术开发、技术推广、技术转让、技术咨询、技术服务;计算机系统服务;基础软件服务;应用软件服务;软件开发;软件咨询;产品设计;模型设计;教育咨询(中介服务除外);数据处理(数据处理中的银行卡中心、PUE值在1.4以上的云计算数据中心除外);教育咨询(中介服务除外);租赁计算机、通讯设备;销售自行开发后的产品、电子产品、文化用品、机械设备、建筑材料、计算机、软件及辅助设备、通讯设备;经济贸易咨询;经营电信业务。(企业依法自主选择经营项目,开展经营活动;经营电信业务以及依法须经批准的项目,经相关部门批准后依批准的内容开展经营活动;不得从事本市产业政策禁止和限制类项目的经营活动。)。本省范围内,当前企业的注册资本属于一般。
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阿比特龙的功效和作用
阿比特龙是一种抗癌药物,主要用于治疗晚期无法手术或内分泌治疗失败的前列腺癌患者。它通过抑制雄激素受体和睾酮的结合,使前列腺癌细胞的生长受阻,最大程度地抑制雄激素的作用,从而达到治疗前列腺癌的目的。
除了治疗前列腺癌,阿比特龙还有其他一些功效和作用:
抗肿瘤作用:阿比特龙可以直接抑制肿瘤细胞的生长和繁殖,具有抗肿瘤作用。
抗雄激素作用:阿比特龙可以竞争性地与雄激素受体结合,阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激,从而起到抗雄激素作用。
免疫调节作用:阿比特龙可以增强免疫系统的功能,提高患者的免疫力。
对心血管系统的影响:阿比特龙可能会增强心脏收缩力,降低心脏代谢负荷,对心血管系统有一定的保护作用。
需要注意的是,阿比特龙虽然是一种有效的抗前列腺癌药物,但也存在一些副作用和风险。例如,可能会引起肝功能异常、血脂紊乱、骨密度下降等副作用,因此在使用时需要严格按照医生的建议进行,并定期进行肝功能、血脂等方面的检查。同时,患者在服用阿比特龙时,还需要注意饮食习惯和生活方式,如戒烟戒酒、适当运动等,以促进治疗效果的最大化。
阿比特龙的药理学
醋酸阿比特龙(ZYTIGA)在体内被转化为阿比特龙,一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。
CYP17催化两个顺序反应:1)通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮[pregnenolone]和孕酮[progesterone]转化为其17α-羟基衍生物和2)随后分别形成脱氢表雄(甾)酮[dehydroepiandrosterone,DHEA]和通过C17,20裂解酶活性雄烯二酮[androstenedione]。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成(见警告和注意事项)。
雄激素敏感前列腺癌对治疗反应减低雄激素水平。去雄激素治疗,例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗,减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。
在安慰剂-对照3期临床试验中ZYTIGA减低患者血清睾丸酮和其它雄激素。不需要监测ZYTIGA对血清睾丸酮水平的影响。
可观察血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的变化但在个体患者中没有证实与临床效益相关。在健康受试者和转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者中曾研究醋酸阿比特龙的给药后,阿比特龙和醋酸阿比特龙的药代动力学。在体内,醋酸阿比特龙被转化为阿比特龙。在临床研究中,在>99%被分析样品中醋酸阿比特龙血浆浓度是低于可检测水平(< 0.2 ng/mL)。
吸收
醋酸阿比特龙口服给予转移CRPC患者后,达到最高血浆阿比特龙浓度中位时间是2小时。在稳态时观察到阿比特龙积蓄,与单次1,000 mg剂量醋酸阿比特龙比较暴露(稳态AUC)较高2-倍。
在有转移CRPC患者中在剂量1,000 mg每天,Cmax稳态值(均数± SD)为226± 178 ng/mL和AUC为1173± 690 ng.hr/mL。在剂量范围250 mg至1,000 mg未观察到重要偏离剂量正比例。
当醋酸阿比特龙与食物给予时阿比特龙的全身暴露增加。阿比特龙Cmax和AUC0-∞是分别较高接近7-和5-倍,当醋酸阿比特龙与低脂肪餐给予时(7%脂肪, 300卡路里)和当醋酸阿比特龙与高脂肪(57%脂肪, 825卡路里)餐给予时分别较高接近17-和10-倍。在给予进餐内容和组成正常变异时,ZYTIGA与餐服用有潜在可能导致暴露增加和高度变异。所以,ZYTIGA给药前至少2小时和ZYTIGA给药后至少1小时内不应消耗食物。应用水完整吞服片[见剂量和给药方法]。
分布和蛋白结合
阿比特龙与人血浆蛋白,白蛋白和α-1酸性糖蛋白高度结合(>99%)。表观稳态分布容积(均数± SD)是19,669± 13,358 L。体外研究显示在临床相关浓度,醋酸阿比特龙和阿比特龙不是P-糖蛋白(P-gp)的底物而醋酸阿比特龙是P-gp的抑制剂。未曾用其它运载蛋白进行研究。
代谢
口服给予胶囊14C-醋酸阿比特龙后,醋酸阿比特龙被水解为阿比特龙(活性代谢物)。转换可能通过酯酶活性(尚未鉴定酯酶)而不是CYP介导。阿比特龙在人血浆中两个主要循环代谢物是硫酸阿比特龙(无活性)和氮氧化硫酸阿比特龙(无活性),各占暴露的约43%。CYP3A4和SULT2A1是涉及形成氮氧化硫酸阿比特龙的酶而SULT2A1涉及形成硫酸阿比特龙。
排泄
在有转移CRPC患者中,阿比特龙在血浆中的平均末端半衰期(均数± SD)是12± 5小时。14C-醋酸阿比特龙的口服给药后,接近88%放射性剂量在粪中回收和尿中接近5%。粪中存在主要化合物是未变化醋酸阿比特龙和阿比特龙(分别接近给药剂量的55%和22%)。
肝受损患者
在有基线轻度(n= 8)或中度(n= 8)肝受损(分别为Child-Pugh类别A和B)受试者和在8例有正常功能健康对照受试者中检查阿比特龙的药代动力学。有轻度和中度基线肝受损受试者中空腹情况单次口服1,000 mg剂量后对阿比特龙全身暴露分别增加接近1.1-倍和3.6-倍。在有轻度肝受损受试者中阿比特龙的平均半衰期延长至接近18小时和有中度肝受损受试者中至接近19小时。尚未曾在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中研究ZYTIGA [见剂量和给药方法和特殊人群中使用]。
肾受损患者
在有终末肾病(ESRD)患者在稳定血液透析方案(N=8)和在匹配有正常肾功能对照受试者(N=8)中检查阿比特龙的药代动力学。在试验ESRD队列,在透析后1小时空腹条件下给予单次1,000 mg ZYTIGA剂量,和为药代动力学分析给药后采集样品直至直至96小时。在有终末肾病透析受试者与有正常肾功能受试者比较单次口服1,000 mg剂量对阿比特龙全身暴露没有增加[见特殊人群中使用]。
药物相互作用
体外研究用人肝微粒体显示阿比特龙是CYP1A2和CYP2D6的强抑制剂和CYP2C9,CYP2C19和CYP3A4/5的中度抑制剂。
在一项在体内药物-药物相互作用试验中,右美沙芬[dextromethorphan](CYP2D6底物)的Cmax和AUC分别增加2.8-和2.9-倍,当每天给予右美沙芬30 mg与醋酸阿比特龙1,000 mg、(加泼尼松5 mg每天2次)。右啡烷[dextrorphan]的AUC,右美沙芬的活性代谢物,增加接近1.3倍[见药物相互作用]。
在一项临床研究确定醋酸阿比特龙1,000 mg每天(加泼尼松5 mg每天2次)对单次100 mg剂量CYP1A2底物茶碱[theophylline]的影响,未观察到茶碱全身暴露增加。
阿比特龙在体外是CYP3A4的底物。尚未在体内评价强CYP3A4抑制剂或诱导剂对阿比特龙药代动力学的影响。应避免CYP3A4的强抑制剂和诱导剂或谨慎使用[见药物相互作用]。在一项多中心,开放,单-组试验中,33例转移CRPC患者在进餐前至少1小时或后2小时接受口服ZYTIGA剂量1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服每天2次联用。评估至疗程2第2天显示QTc间期从基线无大变化(即,>20 ms)。但是,由于研究设计限制QTc间期小增加(即,<10 ms)不能排除由于醋酸阿比特龙。